1、血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI） 血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI)的應用 ACEI能安全有效地降低血壓，目前種類較多。

2、其對降低心力衰竭患者發生率及死亡率、延緩胰島素依賴型糖尿病患者腎損害的進展尤其有蛋白尿時特別有效。

3、主要副作用為干咳，發生率15～20%，偶有致命性血管性水腫。

(資料圖片)

4、 （一）作用機理 腎素—血管緊張素—醛固酮系統（RAS)在高血壓發生、發展中起重要作用，其中血管緊張素Ⅱ是主要的效應肽。

5、ACEI抑制血管緊張素Ⅰ轉換為血管緊張素Ⅱ，不滅活緩激肽，產生降壓效應。

6、機理如下：①抑制循環中RAS；②抑制組織中的RAS；③減少神經末稍去甲腎上腺素的釋放；④減少內皮細胞形成內皮素；⑤增加緩激肽和擴血管性前列腺素的形成；⑥醛固酮分泌減少和/或腎血流量增加，以減少鈉潴留。

7、 （二）ACEI藥物種類及劑量 ACEI這組藥物盡管作用機理相同，但與酶結合的方式、強度、前體狀態、作用時間及消除或排泄方式各異。

8、其中卡托普利作用時間最短，需每日2～3次。

9、其它ACEI可每日一次。

10、 常用血管緊張素轉換酶抑制劑在高血壓的應用 各種ACEI等效劑量如下：依那普利 10mg，西拉普利 2.5mg，奎那普利15mg，雷米普利 2.5mg，苯那普利 7.5mg，培哚普利 4mg，螺普利 6mg，福辛普利 15mg均相當于卡托普利 50mg。

11、 （三）臨床應用 ACEI在臨床試驗中作為單藥治療，其降低血壓的效應相當于利尿劑或β受體阻斷劑。

12、單藥治療大約60～70%高血壓病人都有效。

13、大多1小時內出現降壓效應，但可能需要幾周才能達到最大降壓效應，限鹽或加用利尿劑可增加ACEI的效應。

14、ACEI也可與鈣拮抗劑及α1受體阻滯劑聯合增加效應，但與β受體阻斷劑聯合增加降壓作用很少。

15、 2、ACEI可用于輕、中度及嚴重的高血壓病人，對于治療嚴重或急進性高血壓，ACEI與鈣拮抗劑聯用特別有效。

16、 3、ACEI對老年性高血壓也有效，無體位性低血壓。

17、可能由于這類藥物不損害植物神經系統，并且盡管血壓下降，由于重新恢復腦血流自動調節而能保持腦血流。

18、 （四）ACEI應用的臨床優點 已知 ACEI對中樞神經和植物神經功能沒有影響，亦不影響性功能。

19、與其它直接血管擴張劑不同， ACEI產生降壓效應并無反射性心動過速。

20、 ACEI 能防止由利尿劑產生的繼發性高醛固酮血癥。

21、 ACEI對代謝亦無影響，血鉀穩定，血漿尿酸可能下降，血膽固醇及血脂無明顯改變。

22、因此對冠脈病及血管性損害的危險因素的影響是中性的或者有利。

23、有些研究 ACEI可減少胰島素抵抗并對糖代謝有益。

24、對下列伴隨疾病的病人可以安全使用：①哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾?。虎谥車芗膊?，包括雷諾現象；③抑郁；④糖尿病。

25、 （五）臨床應用 ACEI的特殊指征 ACEI不僅能用以治療輕中度或者嚴重的高血壓，而且對某些情況特別有用：①高血壓并有左室肥厚；②左室功能不全或心力衰竭；③心肌梗塞后及心室重構；④糖尿病并有微量蛋白尿；⑤高血壓病人伴有周圍血管病或雷諾現象，慢性阻塞性呼吸道疾病、抑郁；⑥硬皮病高血壓危象；⑦透析抵抗腎性高血壓。

26、 心室肥厚：左室肥厚為高血壓病人心血管事件的一項重要的獨立危險因素，因此不僅要降血壓也要減少心室肥厚。

27、在一項不同的高血壓治療方案中薈萃分析，ACEI 類藥物減輕左室肥厚的作用，較其它抗高血壓藥物大2倍。

28、此種效應也對血管性肥厚有效。

29、 2、左室功能不全或心力衰竭：最初一項在依那普利的研究中，ACEI使癥狀性充血性心力衰竭病人降低死亡率27%。

30、在左室功能不全的研究中對輕度有癥狀的心衰病人，亦明顯降低心血管病病死率及死亡率。

31、因此，ACEI 對輕度充血性心力衰竭病人也明顯有益。

32、在左室功能不全的預防研究及生存和心室擴大的研究中都證明在心肌梗塞后，無癥狀病人而有LVEF〈40%者，用依那普利或卡托普利得益很大。

33、這似與防止心肌擴張及進行性心室重塑有關。

34、 3、糖尿病 及糖尿病腎?。篈CEI能用以治療胰島素依賴或非依賴性高血壓糖尿病病人，卡托普利已表明可增加胰島素敏感性，但其臨床意義尚未確定。

35、有幾項研究（卡托普利、賴諾普利、培多普利及雷米普利）可降低高血壓病人及正常血壓而有糖尿病腎病病人的微量蛋白尿。

36、 ACEI能減緩此種病人肌酐清除率的下降。

37、長期的臨床試驗亦顯示可使糖尿病病人減緩慢性腎功能衰竭的進展。

38、 4、腎臟病： ACEI對腎小球濾過率減少的其它類型腎臟病人減少蛋白尿。

39、已有報道長期 ACEI治療可增加濾過率及腎血漿流量。

40、但是對原因不明的腎功能衰竭病人使用要特別小心，因為若雙側腎動脈狹窄可促使急性腎功能衰竭。

41、 （六） ACEI 應用的禁忌癥及各項慎用的情況 妊娠高血壓絕對禁用 ACEI ，因可使胎兒畸形。

42、所以育齡婦女盡量慎用。

43、對嚴重血容量下降或低鹽及血漿腎素水平很高的病人（利尿過度），常首次服用 ACEI時發生血壓下降。

44、此種病人提前1～2天停用利尿劑。

45、 同樣，心搏出量固定的病人在嚴重主動脈瓣或二尖瓣狹窄可發生顯著下降，因為由 ACEI產生的周圍阻力下降不能被心搏出量增加所代償。

46、 ACEI在下列的情況如下慎用：重度血容量減少；重度主動脈、二尖瓣窄；限制性心包炎；重度充血性心衰（NYHA4級）；腎性高血壓尤其是雙側腎血管病變或孤立腎伴腎動脈狹窄；原因未明的腎功不全；有血管雜音的老年吸煙者；服用非甾體抗炎藥的腎功不全者。

47、 藥物相互作用：老年病人常有腎功能損害并可因伴隨關節炎而應用非甾體抗炎藥，若與 ACEI 聯用可發生高鉀血癥、ACEI 與非甾體抗炎藥聯用常加劇腎功能衰竭。

48、 ACEI 一般不與保鉀利尿藥合用以免高鉀血癥的危險。

49、 （七） ACEI 的副作用： 發生率較低，在大規模臨床研究中，不良反應發生率低于10 %，較其它藥物低。

50、 干咳最常見，發生率1～30 %、常在用藥早期（幾天至幾周），也可能有蓄積作用。

51、最嚴重而罕見的副作用為血管神經性水腫。

52、這兩種副作用各種 ACEI 都可發生，故認為與緩激肽有關。

53、 因為 ACEI 無中樞及植物神經效應，而且交感神經活性亦無影響，因此，ACEI對生活質量無不良影響。

54、實際上，有報道治療的患者可改善生活質量。

本文分享完畢，希望對大家有所幫助。